L'insuline agit sur le métabolisme des glucides, des protides, des lipides et influence le taux de potassium.
Le récepteur de l'insuline est formé de deux unités alpha extracellulaires sur lesquelles se fixe l'insuline. Ces deux unités alpha sont reliées par des ponts disulfures, entre elles d'une part, et à deux unités bêta d'autre part.
Les unités bêta sont à la fois transmembranaires et intracellulaires. Il s'agit d'un récepteur-enzyme : son activation par l'insuline entraîne directement la phosphorylation de protéines intracytoplasmiques comme l'IRS-1 (insulin receptor substrate) qui, lui-même, agit sur d'autres protéines.
Beaucoup des effets de l'insuline sont la conséquence de ses effets nucléaires indirects, car elle module la transcription de gènes à l'origine de la synthèse d'enzymes impliquées notamment dans le métabolisme des glucides.
C’est ainsi qu’elle entraîne l’augmentation de la synthèse de la glucokinase et de la glycogène synthase, ainsi que la diminution de la synthèse de la phosphoénolpyruvate carboxykinase qui intervient dans la néoglycogenèse.
Action sur la glycémie
L'action hypoglycémiante résulte de deux effets principaux : l'augmentation de la captation du glucose par certains tissus, en particulier le muscle squelettique et le tissu adipeux qui le métabolisent, et la diminution de la libération du glucose par le foie. La pénétration du glucose y est insulinodépendante.
L'insuline fait migrer les transporteurs de glucose intra-cytoplasmiques vers la membrane plasmique dans laquelle ils s'incorporent pour assurer la pénétration du glucose. Ces transporteurs sont des canaux qui, ouverts, assurent une entrée passive de glucose dans les cellules en fonction d'un gradient de concentration.
Par ses effets enzymatiques, l’insuline favorise le stockage du glucose sous forme de glycogène et inhibe la transformation du glycogène en glucose. Elle majore la transformation du glucose en glycogène en augmentant l'activité des enzymes glucokinase et glycogène-synthase.
Action sur les protides
L'insuline a une action anabolisante protéique essentiellement par réduction de la protéolyse.
Elle favorise la captation des acides aminés par les tissus et inhibe la néoglycogenèse, c'est-à-dire la transformation des acides aminés en sucre.
Métabolisme lipidique
L'insuline favorise la lipogenèse et inhibe la lipolyse au niveau du foie, du tissu adipeux et des muscles striés.
D’autre part, elle favorise la libération de leptine par les adipocytes. Leptine, qui, en agissant au niveau hypothalamique, réduit l'appétit et augmente la thermogenèse.
Transport de potassium
L'insuline, en augmentant la captation de potassium par les cellules, tend à entraîner une hypokaliémie. Elle a le même effet sur le magnésium. D’autre part, une déficience en potassium diminue l'effet hypoglycémiant de l'insuline.
Effets centraux
L'insuline pourrait moduler le comportement alimentaire via des effets sur des récepteurs cérébraux.
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