La classe pharmacologique
La naltrexone est un produit ancien (mis à profit comme antagoniste des opioïdes), mais le bromure de méthylnatrexone, un ammonium quaternaire, ne franchit que très peu la barrière hématoencéphalique, ce qui permet de l’utiliser pour bloquer les effets périphériques des opioïdes (notamment au niveau du tube digestif), surtout liés aux récepteurs mu, sans donc interférer avec les effets antalgiques centraux.
Les principales caractéristiques du produit
Relistor se présente sous la forme d’une solution injectable (12 mg dans 0,6 ml) destinée à être administrée par voie sous-cutanée (cuisses, abdomen, haut des bras).
Il est indiqué, chez l’adulte, dans le traitement de la constipation liée aux opioïdes chez les patients présentant une pathologie à un stade avancé et relevant de soins palliatifs, lorsque la réponse aux laxatifs habituels a été insuffisante.
La posologie recommandée est de 8 mg (soit 0,4 ml) pour les patients pesant de 38 à 61 kg et de 12 mg (soit 0,6 ml) pour les patients pesant de 62 à114 kg.
En dehors de ces intervalles de poids, la posologie recommandée est de 0,15 mg/kg.
Aucun ajustement posologique du seul fait de l’âge n’est nécessaire. En revanche, il est conseillé de diminuer la posologie en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/mn) et de ne pas utiliser ce produit en cas d’insuffisance hépatique sévère.
Le schéma posologique conseillé est d’une dose unique un jour sur deux ; l’intervalle entre deux doses pouvant être augmenté en fonction du besoin clinique.
Relistor est contre-indiqué chez les patients présentant une occlusion intestinale mécanique connue ou suspectée, ou dans une situation d’abdomen chirurgical aigu.
Le produit dans sa classe thérapeutique
Relistor est le premier d’une nouvelle classe, les autres produits utilisables étant les laxatifs. Il peut être utilisé en association à ces derniers.
Lors des essais cliniques, l’évacuation du contenu intestinal a été obtenue chez un peu plus de la moitié des patients dans les 4 heures ayant suivi la première injection.
Le confort du patient
Les effets indésirables les plus fréquents sont représentés par des douleurs abdominales, nausées, flatulences ainsi que par des diarrhées.
À noter également de fréquentes réactions au site d’injection : picotement, brûlure, douleur, rougeur, œdème.
À l’occasion de la conduite automobile, notamment, attention au risque potentiel de survenue de sensations vertigineuses.
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