La classe pharmacologique
Wakix renferme du pitolisant, psychostimulant premier agoniste inverse des récepteurs H3 de l’histamine. Rappelons à ce sujet que l’histamine est l’un des principaux neurotransmetteurs cérébraux éveillant (ce qui explique l’effet sédatif des anti-H1fanchissant la barrière hématoencéphalique) et qu’un agoniste inverse est une molécule se fixant sur le même site que l’agoniste, mais seulement sur les récepteurs au repos ; en les bloquant dans leur conformation de repos, ce dernier diminue de ce fait la proportion de récepteurs dans leur forme active. Cela a pour effet d'induire un effet cellulaire inverse (opposé) à l'effet que devrait avoir l'agoniste physiologique. Dans ce cas, le récepteur H3 étant un autorécepteur présynaptique dont la stimulation inhibe normalement (rétroaction) la libération d’histamine, le pitolisant augmente par ce mécanisme la quantité d’histamine libérée.
Les principales caractéristiques du produit
Ce médicament est indiqué, chez l’adulte, dans la narcolepsie (accès de sommeil diurnes imprévisibles et irrépressibles pluriquotidiens) avec ou sans cataplexie (brusque relâchement du tonus musculaire sous l’influence d’une émotion, sans altération de la conscience). Wakix est présenté sous forme de comprimés dosés à 4,5 ou 18 mg. La posologie doit être progressivement augmentée (paliers d’une semaine) afin de déterminer la dose efficace la plus faible possible, en commençant par 9 mg par jour (dose maximale recommandée : 36 mg/j). La dose quotidienne doit être administrée en une seule prise, de préférence le matin et dans tous les cas avant midi.
Le produit dans sa classe thérapeutique
Le pitolisant s’ajoute à une classe d’éveillants actuellement très restreinte.
Le modafinil-Modiodal, est le traitement de première intention, puis vient en deuxième le méthylphénidate-Ritaline, Concerta, Quasym et Medikinet (deux psychostimulants facilitant la transmission dopaminergique). Les cas résistants relevant de la dextroamphétamine (disponible en ATU nominative).
S’agissant de la cataplexie, le produit le plus utilisé est l’oxybate de sodium-Xyrem, un dépresseur du système nerveux central agissant comme un agoniste des récepteurs GABA-B.
Le confort du patient
Les principaux effets indésirables sont représentés par une insomnie, des céphalées et des nausées.
Les conseils du pharmacien
- Rappeler au patient l’importance de respecter l’horaire des prises : toujours le matin ; et en cas d’oubli de prendre la dose suivante au moment habituel.
- Signaler aux femmes en âge de procréer que ce médicament peut réduire l’efficacité des contraceptifs hormonaux.
- Prévenir les personnes concernées que le bénéfice du traitement demande un certain temps pour se manifester pleinement (quelques jours à quelques semaines).
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