LES PROGRÈS récents des nanosciences ont permis à sa vision de devenir une réalité : celle de la nanomédecine et de la nanothérapeutique, appliquées notamment en cancérologie, et fondant les bases d’une « galénique » du futur.
Adressage des médicaments.
Promis à un bel avenir, les systèmes vecteurs injectables permettent d’orienter spécifiquement (= d’« adresser ») des molécules pharmacologiquement actives vers des tissus ou des cellules cibles en évitant l’atteinte non souhaitée de certains organes. En modifiant la distribution d’un principe actif par son ciblage au niveau de sites particuliers, ils présentent de nombreux atouts : spécificité d’action, pénétration intracellulaire de la molécule active accrue, protection éventuelle contre son inactivation prématurée, réduction de la dose totale injectée avec amélioration de la tolérance du traitement.
Pour améliorer la vectorisation, plusieurs pistes sont explorées. L’une d’elles est la mise au point de vecteurs synthétiques par la création de polymères ou la réorganisation supramoléculaire de lipides : liposomes, nanocapsules et nanosphères. Le couplage de certaines molécules thérapeutiques avec des acides gras comme le squalène améliore l’efficacité de traitements antiviraux ou antitumoraux. Les nanoparticules ainsi produites doivent trouver les cellules auxquelles elles sont adressées : pour cela, elles peuvent être enrichies de molécules capables de se lier à des récepteurs précis exprimés sur la membrane des cellules-cibles (voire à l’intérieur de celles-ci). Des essais prouvent d’ores et déjà que ces vecteurs nanométriques améliorent l’efficacité du traitement de tumeurs difficiles à soigner avec les chimiothérapies classiques (ex : tumeurs hépatiques).
Vecteurs médicamenteux : trois types essentiels.
- Le liposome est une vésicule biodégradable d’environ 100 nm composée deux couches de lipides et d’un compartiment aqueux central. Lorsque le principe actif est hydrophile, il est introduit dans le compartiment aqueux ; lorsqu’il est lipophile, il est intégré à la couche lipidique.
- La nanosphère est un polymère biodégradable de forme sphérique. Le principe actif est dispersé dans la matrice du polymère d’où il est libéré lors de la dégradation de la nanosphère après endocytose.
- La nanocapsule est constituée d’une fine paroi d’un polymère biodégradable entourant et protégeant le principe actif.
ARN interférents.
Les travaux d’Andrew Z. Fire et de Craig C. Mello (tous deux Prix Nobel 2006) révèlent qu’une part significative de l’ADN est copiée sous forme de brins d’ARN qui contrôlent toutes les étapes du fonctionnement cellulaire, depuis l’embryogénèse jusqu’à la mort : cet ARN est dit « interférent ». La découverte des généticiens américains, permettant d’agir de façon ciblée sur n’importe quelle voie métabolique, soulève d’immenses espoirs en thérapeutique car ce type d’ARN pourrait constituer une nouvelle génération de « médicaments ». La chimie des ARN-interférents (siRNA en anglais, pour « Small interfering RNA ») est désormais bien dominée : des modifications structurales les rendent plus stables dans l’organisme que les brins physiologiques et il est possible de les synthétiser en grande quantité. D’ores et déjà, plusieurs laboratoires conduisent des essais cliniques avec un siRNA (ex : traitement de la dégénérescence maculaire liée à l’âge). Mais le véritable défi consiste à introduire l’ARN-interférent au sein de la cellule grâce à des vecteurs chimiques. La thérapie génique, aujourd’hui utilisée en routine, constitue un atout de taille : des dizaines de fois plus petit qu’un gène, le brin d’ARN-interférent est facile à transporter. Le siRNA peut être utilisé par injection intraveineuse, une fois encapsulé dans des nanoparticules lipidiques. D’autres nanoparticules à base de polymères sont en cours de développement : elles se laissent phagocyter par les cellules et ne libèrent le siRNA qu’une fois dans le cytoplasme. Une dernière voie de recherche, qui n’est pas envisageable avec les gènes (dont la taille est trop importante), consiste à fixer le siRNA à un transporteur chimique classique.
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