Des chercheurs de l'université de Warwick, en Grande-Bretagne, étudient les propriétés prometteuses d'un nouvel analgésique sélectif qui, bien que puissant, ne crée ni dépendance, ni effets secondaires.
Le BnOCPA (pour benzyloxy-cyclopentyladénosine) était jusque-là une molécule décrite et brevetée en tant que traitement potentiel du glaucome ou de l'hypertension oculaire. Mais ce dérivé cyclopentyle de l'adénosine, agoniste complet hautement sélectif et puissant de l'adénosine humaine A 1 RsBnOCPA, s'avère être aujourd'hui un analgésique puissant et sélectif qui ne crée pas de dépendance. C'est ce que viennent d'établir des chercheurs de l'université de Warwick, en Grande-Bretagne. Dans une étude parue dans la revue « Nature communications », ils présentent les caractéristiques prometteuses du BnOCPA révélées in vitro et in vivo (rat).
Les scientifiques sont partis du constat que le développement de nouveaux antalgiques, le plus souvent des agonistes thérapeutiques pour les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), est entravé par la propension des GPCR à se coupler à de multiples voies de signalisation intracellulaires. Un couplage de promiscuité qui conduit à de nombreux effets cellulaires en aval, dont certains sont thérapeutiquement indésirables. Autrement dit, produisent de nombreux effets indésirables. « C'est notamment le cas des récepteurs A 1 de l'adénosine (A 1 Rs) dont le potentiel clinique est miné par la sédation et la dépression cardiorespiratoire induites par les agonistes classiques. Nous avons découvert que l'agoniste sélectif A1R, la benzyloxy-cyclopentyladénosine (BnOCPA), est un analgésique puissant mais ne provoque pas de sédation, de bradycardie, d'hypotension ou de dépression respiratoire », expliquent ainsi les auteurs. Cette sélectivité hors-norme, estiment-ils, « jette un nouvel éclairage sur la signalisation GPCR et révèle de nouvelles possibilités pour le développement de nouvelles thérapies ».
Ces travaux méritent naturellement d'être complétés et étendus à d'autres modèles animaux puis à l'homme, avant de conclure à la naissance d'une nouvelle catégorie d'antalgiques. Mais une voie originale et inédite vient de s'ouvrir qui semble prometteuse.
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