L’aspirine exerce une activité anti-inflammatoire par inhibition irréversible de la cyclo-oxygénase (radical acétyl) et une composante centrale (radical salicylate).
Le paracétamol agit à la fois au niveau périphérique et au niveau central, via une inhibition des cyclo-oxygénases et les systèmes cannabinoïdes et sérotoninergiques, voire peut être également opioïdes.
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) présentent tous une action analgésique à faible dose, leur activité anti-inflammatoire n’apparaissant qu’à dose élevée.
Le néfopam inhibe la recapture de la noradrénaline, de la sérotonine et de la dopamine.
L’effet antalgique de la codéine est dû à sa métabolisation en morphine. La codéine n’est antalgique que chez environ 90 % des patients ; les 10 % restant étant génétiquement dépourvus de l’enzyme de conversion nécessaire.
Le tramadol bloque les récepteurs morphiniques mu, inhibe la libération de la substance P (qui régule, notamment, la douleur), ainsi que la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline ; deux neurotransmetteurs impliqués dans l’inhibition descendante de la douleur.
La morphine et les opioïdes forts, comme le fentanyl, stimulent divers récepteurs aux endorphines selon des profils sensiblement différents d’un produit à l’autre : mu (analgésie et dépression respiratoire), kappa (analgésie, sédation, dépression respiratoire modérée), sigma, eta et delta. Les opioïdes forts se caractérisent par l’absence d’effet plafond.
La prégabaline (utilisée dans les douleurs neuropathiques, l’épilepsie et l’anxiété généralisée) est un analogue de l'acide gamma-aminobutyrique. Elle se lie à une sous-unité auxiliaire des canaux calciques voltage-dépendants dans le système nerveux central.
Les sétrons sont des antivomitifs antagonistes des récepteurs 5HT3 à la sérotonine.
L’aprépitant (et, plus récemment, le rolapitant) est un antivomitif antagoniste du récepteur de la neurokinine 1 (NK1), dont le ligand naturel est la substance P, un des neuropeptides de la famille des tachykinines. Neuroleptique, le métoclopramide prévient les vomissements par blocage de sites dopaminergiques centraux.
Le lopéramide est un antidiarrhéique analogue structurel des opiacés, mais peu résorbé par voie digestive.
Tandis que le racécadotril est une prodrogue dont le métabolite actif, le thiorphan (antisécrétoire), est un inhibiteur de l'enképhalinase, qui protège ainsi les enképhalines endogènes, physiologiquement actives au niveau digestif, prolongeant leur action antisécrétoire.
Les G-CSF (Granulocytes Colony Stimulating Factor) sont des glycoprotéines régulant la production et la libération des polynucléaires neutrophiles fonctionnels à partir de la moelle osseuse.
Les érythropoïétines (EPO) stimulent la formation d’hématies à partir des cellules-souches de la moelle osseuse.
Le lactulose est un disaccharide de galactose et de fructose liés entre eux par une liaison osidique ne pouvant être coupé par les enzymes intestinales. Parvenant intact dans le gros intestin, il induit un effet laxatif de type osmotique. L’alimémazine, l’oxomémazine sont des anti-histaminiques utilisables (hors AMM depuis septembre 2018 pour ce qui concerne l’alimémazine) comme antitussifs. La codéine, ses dérivés et la morphine dépriment l’activité du centre respiratoire cérébral.
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