Rappelons qu’on entend par hormone un messager chimique véhiculé par le sang ou la lymphe, agissant à distance de son site de production par fixation sur des récepteurs spécifiques.
La testostérone, androgène testiculaire majeur, agit sur toute une gamme de tissus dont ceux du cerveau, de l’hypophyse, du rein, des muscles, de la peau, ainsi que tous ceux du système de reproduction (testicules, épididymes, prostate, vésicules séminales, pénis…). Cas unique parmi les stéroïdes, ce message androgène est transmis par deux molécules distinctes : la testostérone et son métabolite réduit en position 5α, la dihydrotestostérone (DHT). Ce métabolite de la testostérone se lie aux récepteurs androgènes de façon plus efficace que la testostérone elle-même.
Les hormones thyroïdiennes se lient à des récepteurs nucléaires spécifiques des cellules cibles, entraînant une activation de certains gènes. Elles augmentent la consommation tissulaire d’oxygène, le métabolisme de base, le rythme cardiaque.
La fludrocortisone exerce une puissante activité minéralocorticoïde (stéroïdes caractérisés par leur similarité avec l’aldostérone et leur influence sur le métabolisme hydrosodique). Les minéralocorticoïdes contribuent à la régulation de la pression artérielle ou homéostasie hydrosodée, en favorisant l'élimination urinaire du potassium et la rétention rénale du sodium, en cas de chute de la pression artérielle.
Certains antiestrogènes, antiandrogènes et antiprogestérones sont des antagonistes directs des récepteurs hormonaux, ou des inhibiteurs de l'aromatase, une enzyme spécifique de la synthèse des estrogènes. La bromocriptine, et les autres produits de cette catégorie, diminuent le taux de prolactine par leurs propriétés agonistes dopaminergiques au niveau hypothalamo-hypophysaire.
Les anti-hormonaux utilisés dans l’hypertrophie prostatique diminuent les taux circulants de dihydrotestostérone (forme active de la testostérone), en inhibant l’activité de la 5-alpha réductase.
Le dégarelix, un inhibiteur de la synthèse endogène de testostérone, est un antagoniste sélectif, compétitif et réversible des récepteurs hypophysaires de l’hormone (GnRH ou LHRH) entraînant la libération des gonadotrophines, autrement dit de l’hormone lutéinisante (LH) et une inhibitionde la sécrétion de testostérone par les testicules.
L’octréotide et le lanréotide inhibent la sécrétion d’hormone de croissance en agissant comme des analogues de la somatostatine naturelle.
Tandis que le pegvisomant, qui est un analogue de l’hormone de croissance, est un antagoniste des récepteurs de cette dernière.
Le danazol est un antigonadotrope inhibant la sécrétion de FSH et LH.
La déméclocycline est la seule cycline capable de bloquer les effets de l’hormone antidiurétique (ADH) sur les cellules du tube rénal distal, via une inhibition à ce niveau la formation d’AMP cyclique.
Les antithyroïdiens freinent la synthèse des hormones thyroïdiennes par divers mécanismes, parmi lesquels une inhibition de l’oxydation de l’iodure, de la thyroperoxydase et des réactions de couplage entre les mono et diiodotyrosines.
Le cinacalcet (un agent calcimimétique) diminue de taux de PTH (parathormone) en augmentant la sensibilité du récepteur sensible au calcium extracellulaire.
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